2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Target Protein Ligand-Linker Conjugates

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 

靶蛋白配体-接头缀合物结合了靶蛋白的配体和接头。当与 E3 连接酶配体结合时，缀合物将成为能够诱导泛素化并随后降解目标蛋白的 PROTAC。

靶蛋白通常是其过表达或积累可能在疾病进展中发挥重要作用的蛋白质。已经开发了许多 PROTAC 来降解激酶、转录因子、表观遗传工具和 E3 连接酶本身。

据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

Target Protein Ligand-Linker Conjugate incorporates a ligand for the target protein and a linker. When binding to an E3 ligase ligand, the conjugate will be a PROTAC with ability to induce ubiquitylation and subsequent degradation the protein of interest.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases, transcription factors, epigenetic tools and E3 ligase themselves.

The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 相关产品 (69):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-42429
    CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 1997304-12-7
    CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 是 BRD4 配体 (HY-78695) 与连接子 (HY-42427) 的偶联物。CPI-203-PEG1-C3-O-COOH 可用于合成 PROTAC BRD4 降解剂 ARV-771 (HY-100972)。
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  • HY-176335
    TBK1 ligand 2-C-O-C4-O-C3-O-C-amide 2052306-12-2
    TBK1 ligand 2-C-O-C4-O-C3-O-C-amide 是 TBK1 配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC TBK1 degrader-2 (HY-112557)。
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  • HY-175333
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    c-Met ligand-Linker Conjugate 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 c-Met 配体 (HY-W425461) 和 PROTAC 连接子，可募集 E3 连接酶。c-Met ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC c-Met degrader-5 (HY-175320)。
    c-Met ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-130991A
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 98.93%
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate
  • HY-168682
    Adamantane-Butyl alcohol 31685-38-8
    Adamantane-Butyl alcohol 是一种针对 CDK8-环蛋白 C 复合物的选择性且持久的降解剂。Adamantane-Butyl alcohol 是 LL-K8-22 (PROTAC CDK8-cyclin C，HY-149209) 的连接子和 HyT。
    Adamantane-Butyl alcohol
  • HY-174409
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1
    HDAC6 ligand-Linker Conjugate 1 是 HDAC6 的配体和连接子的偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，可用于合成 PROTACs 比如PROTAC HDAC6 degrader 5 (HY-174401)。
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  • HY-176802
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    Oxide-DFHBI-demethyl-C6-NH2 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含靶适体的配体 (HY-176801) 和 PROTAC 连接子 (HY-79577)，可募集 E3 连接酶。Oxide-DFHBI-demethyl-C6-NH2 可用于合成基于 RNA 适体的 PROTAC Dth (HY-175397)。
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    KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1 是 KDM4 靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC KDM4 degrader-1 (HY-173135)。
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    SMARCA2 ligand-13 PYR-Pip-spiro[3.3]heptane-acid 是一种靶蛋白配体 (HY-44824) 和linker (HY-169489) 连接起来产生的偶联物。SMARCA2 ligand-13 PYR-Pip-spiro[3.3]heptane-acid 可用于合成 PROTACs (如 PROTAC SMARCA2 degrader-21 (HY-169272))。
    SMARCA2 ligand-13 PYR-Pip-spiro[3.3]heptane-acid
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    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1
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    JQ-1-Azidopropylamine
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